Местные анестетики (часть 2)


[<-- перелистнуть на предыдущую]

Спустя четыре года К. Koller (1884 г.) продемонстрировал анестезию роговицы при инстилляции в конъюк-тивальный мешок 2% раствора кокаина, что подтвердило местнообезболивающий эффект препарата. Кокаин при широком его применении оказался очень токсичным. Вскоре была отмечена нецелесообразность его использования для инъекционной анестезии, так как последняя сопровождалась тяжелейшими осложнениями и даже смертельным исходом.

С развитием клинической фармакологии происходило открытие все новых лекарственных препаратов, которые можно использовать для местного обезболивания.

Механизм действия местных анестетиков примерно одинаков - они действуют на мембраны нейронов и уменьшают их проницаемость для ионов натрия (Л.В. Львова, 2000). Происходит это следующим образом. Молекулы анестетика в неактивной форме преодолевая мембраны нервных клеток попадают вовнутрь нейрона. Там они присоединив ионы водорода переходят в активную форму и откладываются на натриевых каналах. Поэтому быстрый ввод ионов натрия прекращается и передача импульса блокируется, наступает анестезия.

Новокаин

Новокаин - это р*- диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерилизуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя параами-нобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурентные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект.

[перелистнуть на следующую -->]



2







Copyright © 2010 axi-med.ru